Fluoxetine \u00e8 disponibile come cloridrato di fluoxetina, principio attivo appartenente alla classe degli inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina (SSRI). Le formulazioni commerciali includono compresse, capsule a rilascio immediato, soluzione orale e capsule a rilascio prolungato settimanali. Le concentrazioni e gli eccipienti variano tra i prodotti di diverso regime farmaceutico; \u00e8 importante verificare etichetta e foglio illustrativo per la concentrazione della soluzione orale e per la forma a rilascio settimanale.<\/p>\n
Fluoxetine inibisce selettivamente il trasportatore della serotonina (SERT) a livello delle terminazioni presinaptiche, aumentando la disponibilit\u00e0 sinaptica della serotonina (5-HT). L’inibizione \u00e8 pi\u00f9 selettiva per la serotonina rispetto alla noradrenalina e alla dopamina, con scarso effetto diretto sui recettori adrenergici, colinergici e istaminergici. L’aumento sostenuto della serotonina determina alterazioni secondarie dei recettori postsinaptici e dei circuiti neurali coinvolti nell’umore e nelle risposte compulsive.<\/p>\n
Fluoxetine \u00e8 ben assorbita per via orale con Tmax generalmente raggiunto in poche ore; la biodisponibilit\u00e0 orale \u00e8 elevata. Il farmaco subisce esteso metabolismo epatico attraverso isoenzimi del citocromo, in particolare CYP2D6, con formazione di norfluoxetina attiva. Fluoxetine ha un’emivita relativamente lunga e il metabolita norfluoxetina presenta emivita pi\u00f9 prolungata, il che determina accumulo e persistenza dell’effetto dopo sospensione.<\/p>\n
L’assorbimento gastrointestinale non \u00e8 significativamente influenzato dai pasti e la distribuzione tissutale \u00e8 ampia per la lipofilia della molecola. Il farmaco attraversa la barriera emato-encefalica e si concentra nelle piastrine poich\u00e9 queste captano serotonina dal plasma. L’elevata percentuale di legame proteico contribuisce al volume di distribuzione e limita l’efficacia della dialisi plasmatica in caso di sovradosaggio.<\/p>\n
Norfluoxetina \u00e8 il principale metabolita attivo di fluoxetine e contribuisce in modo sostanziale all’effetto terapeutico e alla durata d’azione del trattamento. Norfluoxetina possiede attivit\u00e0 inibitoria sul SERT simile al composto parentale e mostra una emivita pi\u00f9 lunga, responsabile della persistenza in circolo per settimane dopo la sospensione. La presenza di questo metabolita influisce sulle interazioni farmacocinetiche con altri farmaci metabolizzati da CYP2D6.<\/p>\n
Fluoxetine \u00e8 indicata per il trattamento del disturbo depressivo maggiore nell’adulto e nell’adolescente, per il disturbo ossessivo-compulsivo, per il disturbo da attacchi di panico e per il trattamento della bulimia nervosa. In alcune giurisdizioni \u00e8 approvata anche per il disturbo disf\u00f3rico premestruale (PMDD). Alcune indicazioni pediatriche riconosciute includono il trattamento del DOC in bambini di et\u00e0 superiore ai 7 anni e della depressione in soggetti adolescenti.<\/p>\n
La dose iniziale abituale per la depressione \u00e8 20 mg una volta al giorno; per OCD la titolazione pu\u00f2 portare a dosi pi\u00f9 elevate, spesso fino a 40 mg\/die o oltre a giudizio clinico. In caso di risposta insufficiente la dose pu\u00f2 essere aumentata gradualmente, con dosi massime che in molte linee guida raggiungono 80 mg\/die in condizioni selezionate. \u00c8 comune somministrare la dose mattutina a causa dell’effetto stimolante riportato in alcuni pazienti.<\/p>\n
Per la depressione e il disturbo ossessivo-compulsivo in pazienti pediatrici approvati, il trattamento inizia tipicamente con 10 mg\/die con aumento a 20 mg\/die dopo una settimana, se tollerato. In bambini pi\u00f9 giovani o in presenza di sensibilit\u00e0 agli effetti avversi pu\u00f2 essere raccomandata una titolazione pi\u00f9 lenta. Le decisioni posologiche devono basarsi su peso, et\u00e0, risposta clinica e profilo di tollerabilit\u00e0 individuale.<\/p>\n
Nei pazienti anziani \u00e8 consigliabile iniziare con dosi inferiori rispetto agli adulti e procedere con titolazioni pi\u00f9 graduali a causa della maggiore probabilit\u00e0 di comorbilit\u00e0, politerapia e riduzione della clearance. La farmacocinetica pu\u00f2 essere alterata dall’et\u00e0 e dalla presenza di insufficienza epatica; \u00e8 prudente monitorare segni di accumulo e reazioni avverse. Non \u00e8 sempre necessario un aggiustamento formale in base alla creatinina, ma la vigilanza clinica \u00e8 essenziale.<\/p>\n
L’eliminazione epatica \u00e8 il passaggio principale per fluoxetine e norfluoxetina; in pazienti con insufficienza epatica la clearance \u00e8 ridotta e l’emivita pu\u00f2 prolungarsi significativamente. Si raccomanda un uso con cautela e riduzione della dose o aumento dell’intervallo di somministrazione nei casi di compromissione epatica clinicamente significativa. La valutazione clinica e laboratoristica epatica basale e periodica \u00e8 indicata in presenza di malattia epatica nota.<\/p>\n
Poich\u00e9 il metabolismo epatico \u00e8 il principale percorso di eliminazione, i pazienti con insufficienza renale non richiedono routine di aggiustamento posologico per lieve-moderata compromissione renale. Tuttavia, i metaboliti attivi sono escreti renali in parte; in insufficienza renale severa \u00e8 raccomandato monitoraggio clinico aggiuntivo per possibili segni di accumulo e modificazione della risposta terapeutica.<\/p>\n
Le compresse e capsule vanno deglutite con acqua senza masticare; la soluzione orale deve essere dosata con strumento graduato per evitare errori. La formulazione settimanale a rilascio prolungato viene somministrata una volta alla settimana e, quando utilizzata, \u00e8 generalmente introdotta dopo almeno quattro settimane di terapia giornaliera stabile. L’orario di somministrazione pu\u00f2 essere adeguato alle preferenze del paziente in funzione della comparsa di insonnia o sedazione.<\/p>\n
Fluoxetine \u00e8 un inibitore potente del CYP2D6 e, in misura minore, pu\u00f2 interferire con CYP2C19 e CYP3A4; perci\u00f2 modifica la clearance di farmaci metabolizzati da questi isoenzimi. Interazioni clinicamente rilevanti includono ridotta attivit\u00e0 di tamoxifene, aumento dei livelli di alcuni antidepressivi triciclici, beta-bloccanti e antipsicotici metabolizzati da CYP2D6. La co-somministrazione con inibitori MAO \u00e8 controindicata per il rischio di reazioni gravi.<\/p>\n
Tra gli eventi avversi pi\u00f9 frequentemente riportati figurano disturbi gastrointestinali (nausea, diarrea), cefalea, insonnia e agitazione psicomotoria. Sudorazione e tremore possono manifestarsi nelle prime settimane di trattamento e tendono a migliorare con la prosecuzione. Molti effetti sono dose-dipendenti e possono risolversi con riduzione della dose o adattamento temporale.<\/p>\n
Effetti meno comuni ma documentati includono iponatriemia da SIADH, emorragie mucocutanee correlate a riduzione dell’aggregazione piastrinica e alterazioni transitorie degli enzimi epatici. Raramente si segnalano convulsioni o reazioni allergiche gravi; in tali casi \u00e8 necessaria valutazione specialistica. Alcuni pazienti sviluppano alterazioni della glicemia o reazioni extrapiramidali isolate.<\/p>\n
La sindrome serotoninergica \u00e8 caratterizzata da ipertermia, instabilit\u00e0 autonoma, iperreflessia e alterazioni dello stato mentale; rappresenta una complicanza potenzialmente grave dell’eccessiva stimolazione serotoninergica. Il trattamento specifico prevede interruzione dei farmaci serotonergici, supporto emodinamico e uso di antiserotoninergici come la cicloiperetadina nei casi selezionati. La diagnosi clinica si basa su criteri specifici e sull’anamnesi farmacologica recente.<\/p>\n
Fluoxetine pu\u00f2 determinare alterazioni cardiovascolari minori quali tachicardia e ipotensione ortostatica in alcuni pazienti. A dosi elevate o in sovradosaggio sono stati riportati casi di aritmie e prolungamento dell’intervallo QT, soprattutto se associata ad altri farmaci con effetto prolungante del QT. In pazienti con patologia cardiaca preesistente \u00e8 consigliabile monitoraggio cardiologico e valutazione del rischio\/beneficio.<\/p>\n
Disturbi della funzione sessuale sono effetti noti e comprendono diminuzione della libido, difficolt\u00e0 d’eiaculazione, anorgasmia e disfunzione erettile. Questi effetti possono insorgere anche dopo settimane di terapia e talvolta persistere dopo sospensione. Strategie gestionali comprendono modifica posologica, switch terapeutico verso antidepressivi con minore impatto sessuale o terapia aggiuntiva mirata, valutando sempre il profilo complessivo del paziente.<\/p>\n
Per via dell’emivita prolungata, i sintomi da interruzione sono meno frequenti rispetto ad altri SSRI, ma possono comunque verificarsi se la sospensione \u00e8 brusca. Quando si prevede l’interruzione dopo uso prolungato, \u00e8 raccomandabile una riduzione graduale della dose per ridurre il rischio di reazioni di adattamento. In caso di passaggio a inibitori delle monoaminossidasi \u00e8 necessario un intervallo di washout prolungato; il tempo necessario \u00e8 esteso a causa della presenza di norfluoxetina.<\/p>\n
Il quadro clinico del sovradosaggio comprende sedazione, vomito, tachicardia, ipertensione, convulsioni e alterazioni dello stato di coscienza. La gestione \u00e8 principalmente di supporto: stabilizzazione delle funzioni vitali, decontaminazione entro le prime ore (carbone attivo se indicato), controllo convulsioni con benzodiazepine e monitoraggio cardiaco. L’emodialisi \u00e8 inefficace a causa dell’elevato legame proteico e del grande volume di distribuzione.<\/p>\n
Prima e durante il trattamento \u00e8 indicato un monitoraggio periodico dell’efficacia clinica e della comparsa di effetti avversi, con particolare attenzione a variazioni di peso, sonno e segni di alterazione elettrolitica in pazienti a rischio. Non \u00e8 routine il dosaggio plasmatico di fluoxetina, ma pu\u00f2 essere utile in caso di sospette interazioni farmacologiche o di risposta atipica. Nella popolazione giovanile deve essere attivamente ricercata la presenza di pensieri suicidari.<\/p>\n
Fluoxetine pu\u00f2 alterare la reattivit\u00e0 psicomotoria in alcuni soggetti, con comparsa di capogiri o sonnolenza, oppure un effetto stimolante che riduce il sonno notturno. Nei pazienti che manifestano tali effetti \u00e8 consigliabile valutare la capacit\u00e0 di guidare o di svolgere attivit\u00e0 pericolose. Tale valutazione deve essere individualizzata in base alla risposta terapeutica e alla tollerabilit\u00e0.<\/p>\n
L’uso di fluoxetine pu\u00f2 influenzare il rischio emorragico in pazienti in terapia anticoagulante e richiede un controllo pi\u00f9 frequente dell’INR se co-somministrata con warfarin. Raramente si osservano alterazioni transitorie degli enzimi epatici; in tali casi si consiglia valutazione epatica. I livelli plasmatici di altri farmaci metabolizzati da CYP2D6 possono risultare alterati, con riflessi sugli esami di monitoraggio terapeutico di tali farmaci.<\/p>\n
Fluoxetine attraversa la placenta ed \u00e8 stata associata in alcuni studi a sindrome di adattamento neonatale se assunta in epoca perinatale. Esistono segnalazioni correlate a ipertensione polmonare persistente del neonato; la decisione terapeutica in gravidanza deve considerare il bilancio rischio\/beneficio. Nel lattante, fluoxetine e norfluoxetina sono presenti nel latte materno e possono essere rilevati nel circolo neonatale a causa dell’emivita prolungata.<\/p>\n
Conservare il farmaco nella confezione originale, a temperatura ambiente e protetto dalla luce e dall’umidit\u00e0, conformemente alle indicazioni del produttore. Le soluzioni orali possono avere specifiche istruzioni di conservazione dopo l’apertura; consultare il foglio illustrativo. Lo smaltimento dei medicinali non pi\u00f9 utilizzati deve avvenire secondo le normative locali per i rifiuti farmaceutici, evitando l’eliminazione nei rifiuti domestici o nelle acque di scarico.<\/p>\n
Le presentazioni pi\u00f9 comuni comprendono compresse e capsule nei dosaggi da 10 mg, 20 mg e 40 mg, soluzione orale con concentrazione riportata sul prodotto e capsule a rilascio prolungato da 90 mg per somministrazione settimanale. La disponibilit\u00e0 di specifiche forme e dosaggi pu\u00f2 variare per mercato e produttore; \u00e8 fondamentale verificare la specifica formulazione prescritta per garantire la corretta conversione posologica tra formulazioni diverse.<\/p>\n
Nel breve periodo fluoxetine pu\u00f2 ridurre l’appetito e indurre perdita di peso in alcuni pazienti; con trattamento prolungato si osservano frequentemente stabilizzazione o incremento ponderale. L’effetto sull’appetito \u00e8 sfruttato nel trattamento della bulimia nervosa dove si riduce la frequenza degli episodi di abbuffata. La variazione ponderale va monitorata e gestita in base al quadro clinico complessivo.<\/p>\n
Fluoxetine pu\u00f2 diminuire lievemente la soglia convulsiva; pertanto nei pazienti con storia di epilessia \u00e8 necessaria prudenza e monitoraggio. Il farmaco \u00e8 impiegato anche in presenza di comorbilit\u00e0 neurologiche come il dolore neuropatico in casi selezionati, ma con evidenza meno robusta rispetto ad altre classi. L’associazione con triptani per emicrania aumenta il rischio serotoninergico e richiede attenzione nel monitoraggio.<\/p>\n
Sono state riportate alterazioni sporadiche della glicemia, con casi sia di ipoglicemia sia di peggioramento del controllo glicemico in pazienti diabetici. Nei soggetti con diabete \u00e8 consigliabile monitoraggio pi\u00f9 frequente della glicemia durante l’inizio e la modifica della terapia con fluoxetine. Eventuali variazioni clinicamente significative devono indirizzare la gestione terapeutica del diabete.<\/p>\n
La biodisponibilit\u00e0 orale del farmaco non subisce variazioni clinicamente rilevanti in presenza di cibo; pertanto pu\u00f2 essere somministrato a stomaco pieno o vuoto a seconda della tollerabilit\u00e0 individuale. La formulazione settimanale a rilascio prolungato ha specifiche istruzioni di somministrazione riguardo assunzione con acqua e non va suddivisa n\u00e9 masticata. L’associazione con sostanze che deprimono il sistema nervoso centrale pu\u00f2 alterare la percezione degli effetti clinici.<\/p>\n","protected":false},"excerpt":{"rendered":"
La fluoxetina \u00e8 il principio attivo di alcuni antidepressivi; \u00e8 nota anche con i nomi commerciali Prozac, Sarafem o Fontex e in versione generica. Appartiene agli inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina (SSRI), che aiutano a regolare la serotonina, una sostanza del cervello che influisce sull’umore. Viene usata per trattare la depressione, il disturbo ossessivo-compulsivo, alcuni disturbi d’ansia come il disturbo di panico, la bulimia nervosa e il disturbo disforico premestruale.<\/p>\n
Una confezione di Fluoxetine pu\u00f2 costare da 0.3\u20ac a 0.64\u20ac. Il prezzo esatto dipende dalle misure della confezione e dalla densit\u00e0 dei principi attivi (60 o 360 capsule; 20mg, 10mg).<\/p>\n","protected":false},"featured_media":200,"comment_status":"open","ping_status":"closed","template":"","meta":{"site-sidebar-layout":"default","site-content-layout":"","ast-site-content-layout":"default","site-content-style":"default","site-sidebar-style":"default","ast-global-header-display":"","ast-banner-title-visibility":"","ast-main-header-display":"","ast-hfb-above-header-display":"","ast-hfb-below-header-display":"","ast-hfb-mobile-header-display":"","site-post-title":"","ast-breadcrumbs-content":"","ast-featured-img":"","footer-sml-layout":"","ast-disable-related-posts":"","theme-transparent-header-meta":"","adv-header-id-meta":"","stick-header-meta":"","header-above-stick-meta":"","header-main-stick-meta":"","header-below-stick-meta":"","astra-migrate-meta-layouts":"default","ast-page-background-enabled":"default","ast-page-background-meta":{"desktop":{"background-color":"var(--ast-global-color-5)","background-image":"","background-repeat":"repeat","background-position":"center center","background-size":"auto","background-attachment":"scroll","background-type":"","background-media":"","overlay-type":"","overlay-color":"","overlay-opacity":"","overlay-gradient":""},"tablet":{"background-color":"","background-image":"","background-repeat":"repeat","background-position":"center center","background-size":"auto","background-attachment":"scroll","background-type":"","background-media":"","overlay-type":"","overlay-color":"","overlay-opacity":"","overlay-gradient":""},"mobile":{"background-color":"","background-image":"","background-repeat":"repeat","background-position":"center center","background-size":"auto","background-attachment":"scroll","background-type":"","background-media":"","overlay-type":"","overlay-color":"","overlay-opacity":"","overlay-gradient":""}},"ast-content-background-meta":{"desktop":{"background-color":"var(--ast-global-color-4)","background-image":"","background-repeat":"repeat","background-position":"center center","background-size":"auto","background-attachment":"scroll","background-type":"","background-media":"","overlay-type":"","overlay-color":"","overlay-opacity":"","overlay-gradient":""},"tablet":{"background-color":"var(--ast-global-color-4)","background-image":"","background-repeat":"repeat","background-position":"center center","background-size":"auto","background-attachment":"scroll","background-type":"","background-media":"","overlay-type":"","overlay-color":"","overlay-opacity":"","overlay-gradient":""},"mobile":{"background-color":"var(--ast-global-color-4)","background-image":"","background-repeat":"repeat","background-position":"center center","background-size":"auto","background-attachment":"scroll","background-type":"","background-media":"","overlay-type":"","overlay-color":"","overlay-opacity":"","overlay-gradient":""}}},"product_brand":[],"product_cat":[16],"product_tag":[],"class_list":{"0":"post-604","1":"product","2":"type-product","3":"status-publish","4":"has-post-thumbnail","6":"product_cat-salute-femminile","7":"desktop-align-left","8":"tablet-align-left","9":"mobile-align-left","11":"first","12":"instock","13":"shipping-taxable","14":"product-type-external"},"_links":{"self":[{"href":"https:\/\/farmaciagattacastelfranco.it\/vendita\/wp-json\/wp\/v2\/product\/604","targetHints":{"allow":["GET"]}}],"collection":[{"href":"https:\/\/farmaciagattacastelfranco.it\/vendita\/wp-json\/wp\/v2\/product"}],"about":[{"href":"https:\/\/farmaciagattacastelfranco.it\/vendita\/wp-json\/wp\/v2\/types\/product"}],"replies":[{"embeddable":true,"href":"https:\/\/farmaciagattacastelfranco.it\/vendita\/wp-json\/wp\/v2\/comments?post=604"}],"wp:featuredmedia":[{"embeddable":true,"href":"https:\/\/farmaciagattacastelfranco.it\/vendita\/wp-json\/wp\/v2\/media\/200"}],"wp:attachment":[{"href":"https:\/\/farmaciagattacastelfranco.it\/vendita\/wp-json\/wp\/v2\/media?parent=604"}],"wp:term":[{"taxonomy":"product_brand","embeddable":true,"href":"https:\/\/farmaciagattacastelfranco.it\/vendita\/wp-json\/wp\/v2\/product_brand?post=604"},{"taxonomy":"product_cat","embeddable":true,"href":"https:\/\/farmaciagattacastelfranco.it\/vendita\/wp-json\/wp\/v2\/product_cat?post=604"},{"taxonomy":"product_tag","embeddable":true,"href":"https:\/\/farmaciagattacastelfranco.it\/vendita\/wp-json\/wp\/v2\/product_tag?post=604"}],"curies":[{"name":"wp","href":"https:\/\/api.w.org\/{rel}","templated":true}]}}